Ahhoz, hogy a gyógyszerek hatása kialakuljon, azaz a fájdalomcsillapító megszüntesse a fájdalmat, a gyomorfekély kezelésére használt szer csökkentse a gyomor savtermelését, a hatóanyagoknak el kell jutniuk a hatás helyére. A tabletta, kapszula vagy akár kúp formájában használt hatóanyag számos akadályon keresztül jut el a kívánt helyre, hogy ott a hatása kialakulhasson.
Első lépésben a gyógyszereknek az alkalmazás helyéről a vérkeringésbe kell bejutniuk, ezt a folyamatot nevezik felszívódásnak. Ezt követi az eloszlás, amikor a gyógyszermolekulák – a vérkeringésnek köszönhetően – elérik a megfelelő szerveket, szöveteket, ahol a hatásuk kialakul.
Honnan történhet a felszívódás?
A gyógyszereket leggyakrabban szájon át alkalmazzák, így elsőként a szájüregbe jutnak a hatóanyagok, ahol a szájüreget bélelő vékony, erekkel sűrűn átszőtt nyálkahártya ideális felület számos hatóanyag felszívódásához. Például a nikotin sokkalta jobban felszívódik a szájüregből, mint a gyomorból. Nem véletlen, hogy a dohányzásról való leszoktatás terápiájában a nikotint rágógumi formájában alkalmazzák (nem pedig lenyelős tablettaként).
A koszorúérgörcs (angina) kezelésére használt nitroglicerin-tartalmú gyógyszerek is hamar felszívódnak, ha azokat nyelv alatt tartja a beteg. Lenyelést követően a gyomorba jut a gyógyszer. A gyomorból való felszívódás mértékét jelentősen befolyásolja, hogy étkezés előtti vagy utáni gyógyszerbevételről van szó. Éhes állapotban (étkezés előtt) a gyomor összehúzódásai intenzívebbek, mint jóllakott (étkezés utáni) állapotban. Lényeges szem előtt tartani az orvos, valamint a gyógyszerész tanácsát, és annak megfelelően étkezés előtt, közben vagy után bevenni az adott patikaszert. A gyomrot követően az 1–2 méteres hosszúságú vékonybél kínál lehetőséget a felszívódásra. Egyes hatóanyagok számára a bélben található viszonyok a leginkább megfelelők a felszívódáshoz. A gyógyszergyártás során gyakran olyan tablettába, kapszulába teszik a hatóanyagot, ami megakadályozza azt, hogy a hatóanyag felszívódása a szájüregben vagy a gyomorban megkezdődhessen. A gyomornedv-ellenálló külső bevonattal rendelkező készítmények a bezárt hatóanyagot csak a bélben engedik szabadon.
A speciális formulálás célja a gyomor kímélése vagy a hatóanyag gyomorsavtól való védelme is lehet. A vékonybelet követő vastagbél nagy felülettel rendelkezik ugyan, de a felszívódásban nem jut neki kiemelkedő szerep – hasmenés esetén azonban a vastagbélből történő felszívódás is jelentős lehet.
A végbél kis felülete végbélkúpok esetén fontos a hatóanyagok felszívódásában. A krémek, kenőcsök, gélek, emulziók a bőrön keresztül jutnak el a hatás helyére. A bőrön keresztüli felszívódás fokozható zárókötések alkalmazásával, az elszarusodott hámréteg mechanikus eltávolításával, masszírozással.
Érdekes, hogy a tüdő is kiemelkedő szerepet tölthet be a gyógyszerfelszívódásban, az 50–100 négyzetméter nagyságú felülete alkalmassá teszi erre. A műtétek előtti altatószerek a tüdőn keresztül hatnak, de számos asztmaellenes szer is hasonlóképpen fejti ki hörgőtágító hatását. A bőr alá vagy izomba adott injekciók viszonylag gyors felszívódást biztosítanak. Gyakran a hatóanyagokkal együtt érszűkítő vagy értágító hatóanyagot is tartalmaznak az említett injekciók, így befolyásolják a hatás kialakulásának a sebességét. Intravénás, azaz vénába adott injekciók esetén a hatóanyag közvetlenül a véráramba jut, gyakorlatilag a felszívódás lépése kimarad a folyamatból, a hatás a lehető leggyorsabban alakul ki – valamennyi gyógyszeradagolási módot összehasonlítva.
DR. BUDAI MARIANNA ÉS DR. DÓCZI ISTVÁN SZAKGYÓGYSZERÉSZEK
2009-07-14 09:27:55