Gyomorirritáció kiküszöbölésése bélben oldódó (film)tablettával
Egyrészt bizonyos hatóanyagok a gyomrot irritálhatják, ezért célszerű olyan gyógyszereket fejleszteni, amelyek csak a gyomor elhagyása után, a vékonybélben engedik szabadon hatóanyagtartalmukat, így a gyomorirritáció kiküszöbölhető. Ilyen hatóanyagok közé sorolható – többek között – a gyulladáscsökkentő, fájdalom- és lázcsillapító hatással rendelkező diklofenak, illetve az ibuprofen.
A gyógyszerkutatás ösvényei
A gyógyszerkutatás és -fejlesztés célja ma már nem kizárólag új hatóanyagok felfedezése.
Számos kutatás irányul régóta alkalmazott hatóanyagok korszerű formulálására. Arra vonatkozóan is folynak a vizsgálatok, hogy a meglévő hatóanyagokat minél hatékonyabban és kényelmesebben lehessen alkalmazni, azaz az eddiginél gyorsabban fellépő és/vagy tartósabb hatással, kevesebb mellékhatással, kényelmesebb alkalmazási móddal rendelkező gyógyszerek álljanak a betegek rendelkezésére.
|
Érzékeny hatóanyag átmenekül a gyomorsavnak ellenálló réteg alatt
Másrészt, vannak olyan hatóanyagok, amelyek a gyomorban, a gyomorsav erősen savas pH-ján elbomlanak és elveszítik terápiás hatásukat. Ezeket a hatóanyagokat meg kell védeni a lebomlástól, és valamiféle „burokban” kell a gyomron keresztül a bélbe szállítani, ahol a tablettából szabaddá válik a hatóanyag, és az a felszívódását követően kifejtheti hatását.
Ez a speciális tulajdonság, hogy a tabletta álljon ellen a gyomorsavnak, ne essen szét a gyomorban, a bélben viszont minél hamarabb váljon szabaddá a benne lévő hatóanyag, egy különleges tabletta- vagy kapszulabevonattal biztosítható. Általában pH-érzékeny, szintetikus polimerekből (pl. metakrilsav származékok) állnak a tablettavagy kapszulabevonatok, amelyek ellenállók a gyomorsav erősen savas pH-jának, és csak a vékonybél semlegeshez közeli, enyhén lúgos nedvében bomlanak le.
Ránézésre nem lehet megkülönböztetni a bélben oldódókat a többitől
Ránézésre nem derül ki egy tablettáról vagy kapszuláról, hogy az bélben oldódó bevonattal van-e ellátva. Fontos a gyógyszerhez mellékelt betegtájékoztató elolvasása, amiből egyértelmű lesz, hogy milyen bevonatú a készítmény. A bélben oldódó bevonattal ellátott tablettákat egy pohár vízzel kell bevenni, és egészben lenyelni.
Veszélyes kettétörni, megrágni, összezúzni - túaladagolás is lehet belőle
A speciális, bélben oldódó bevonattal ellátott (film)tablettákat kettétörve, harmadolva, elaprítva és folyadékba keverve, vagy megrágva az előre kialakított szerkezetük sérülhet.
|
gasztrorezisztens - a gyomornedvnek ellenálló
intesztinoszolvens - bélnedvben oldódó
A bélben történő hatóanyag-felszabadulást biztosító bevonatra utal az EC rövidítés is a gyógyszeres dobozokon. Bár sok készítmény rendelkezik bélben oldódó bevonattal, mégsem szerepel EC jelölés minden esetben a gyógyszernévben.
|
A bevonat sérülése különféle következményekkel járhat; egy azonban biztos, hogy nem a várt, tervezett módon szabadul fel a hatóanyag.
- Ennek következménye lehet az, hogy a gyomorban kémiai bomlást szenvedő hatóanyag miatt a kívánt terápiás hatás elmarad vagy nem a várt erősségű lesz.
- Egyéb esetekben a hamarabb (már a szájüregben, nyelőcsőben, gyomorban) felszabaduló hatóanyag nagy mennyiségben gyorsan felszívódik, így túladagolási tünetek jelentkezhetnek.
- Továbbá előfordulhat, hogy mellékhatások alakulnak ki, a tápcsatorna nem megfelelő pontján felszabaduló hatóanyag károsíthatja a vele kapcsolatba kerülő nyálkahártyákat, és felmaródást okozhat pl. a nyelőcsőben.
Dr. Budai Marianna PhD
szakgyógyszerész
(ni)
2012-01-24 11:00:00
