Képzeletbeli utazás – az inhalációs szerekkel

926

A tüdőn keresztüli, szakszóval pulmonális gyógyszerbeviteli út azt az utazást jelenti, amit a hatóanyagok az alkalmas inhalációs gyógyszerkészítmények dobozaiból kiindulva a szájon, garaton, légcsövön és légutakon áthaladva a tüdő mikroszkopikus, bogyó alakú alveolusaiig megtesznek, majd azok falán átjutva a vérerekbe kerülnek.
Miért van szükség ilyen körmönfont utazásokra?

Az injekciókkal, a szájon át alkalmazott tablettákkal, kapszulákkal vagy a bőrre kent készítményekkel szemben számos előnnyel rendelkezik a tüdőn keresztüli gyógyszerbevitel.

Így fájdalom nélkül és egyszerűen juttathatók a vérkeringésbe a hatóanyagok, amelyeknél a terápiás hatás kialakulása gyors. Rövidebb idő alatt alakulhat ki a gyógyszerhatás a tüdőn keresztül használt szerekkel, mint a szájon át bevett tablettákkal vagy a bőr alá adott injekciókkal. A tüdőn keresztüli út „májkímélő” gyógyszeralkalmazást tesz lehetővé. Az alkalmazott hatóanyagok kevésbé esnek áldozatul a máj átalakító enzimeinek, mint például szájon át történő gyógyszeralkalmazásnál.

 

 

Mikor célszerű ez a megoldás?

A köhögés, légcsőhurut, allergia, asztma és a krónikus obstruktív légúti betegség (COPD) kezelésére már régóta alkalmaznak belégzéssel/befújással a szervezetbe juttatott hatóanyagokat (pl. budezonid, flutikazon, formoterol, salbutamol, tiotropin). A legújabb kutatások alapján adott a lehetőség az influenza, a tüdőgyulladás, sőt még a tüdőrák inhalációs kezelésére is. Érdekesség, hogy a belégzés egyben lehetőség a vakcinációra is; így pl. az influenza, valamint a tuberkulózis elleni védekezés részeként is szóba jöhet a tüdőn keresztüli „védőoltás”.

Az inhalációs altatószerek szolgáltatják a bizonyítékot arra, hogy a tüdőn át bejuttatott hatóanyagok nemcsak helyileg, a tüdőben hatnak, hanem a szervezet távolabbi pontjaira is „elutaznak” a vérkeringéssel. Alkalmas adagolással a műtét elején belélegzett hatóanyagok altató/érzéstelenítő hatása a teljes műtét alatt fennmarad.

Milyen utazás vár a belélegzett gyógyszerekre?

Inhalációs terápiánál szájon át kell belélegezni a gyógyszert. Belélegzést követően a részecskék – méretüktől függően – a légutakban különböző mélységekbe „utaznak”. A 8 mikrométernél (a mikrométer a méter milliomod része) nagyobb szemcsék hamar, már a garatban lecsapódnak; az 5 és 8 mikrométer közöttiek kicsit később, a nagylégutakban fejezik be útjukat.

 

A 0,5 és 5 mikrométer közötti nagyságú, viszonylag könnyű részecskék repülése a kisebb légutakig, sőt az alveolusokig tart, és ott, a hatás kívánt helyén „tapadnak meg”. Ez tehát az ideális méret, és ezt a gyógyszerkészítmények tervezésekor és gyártásakor messzemenően figyelembe veszik.

A 0,5 mikrométernél kisebb szemcsék túl könnyűek a beszívást követő megtapadáshoz, és döntőrészt már a belégzést követő kilélegzéssel távoznak a szervezetből.

Az inhalációval bejuttatott hatóanyagoknak a légzőrendszer nyálkahártyájáról való felszívódása rendkívül gyors. A tüdő anatómiai felépítése a gyors gyógyszerhatás kialakulásának a szolgálatában áll. A tüdő szőlőszerű alveolusainak az összfelülete mintegy 80–100 m2 (ami kb. két lakás összterületét jelenti!). A bogyóformájú alveolusok burkainak az áteresztőképessége nagy, a legtöbb gyógyszermolekula számára könnyen átjárható, azaz az alveolusok falán át a hatóanyagok viszonylag egyszerűen az alveolusokat körülölelő vérerekbe, a vérkeringésbe jutnak. Így akár a kislábujjunk csücskébe is eljutnak. A vérkeringésbe került hatóanyagok pedig készen állnak arra, hogy a szervezetbeni hatásukat (pl. műtéti altatószerek altató hatása) kifejtsék.

 

Két lakás alapterületének megfelelő tüdőfelület szívja fel a gyógyszerhatóanyagot.

Készülékek

A belégzéses/befúvásos alkalmazást lehetővé tevő készülékek választéka ma már rendkívül széles. A furcsán hangzó nevek között tallózva: adagolós aeroszolok, discusok, handihalerek, turbuhalerek, easyhalerek, aerolizerek, spinhalerek, illetve gépi porlasztók egyaránt inhalációs gyógyszerbevitelt tesznek lehetővé. Az eszközök helyes használatának elsajátítása kiemelt fontosságú a betegek számára. A helyes légzési technika mellett mindig szükséges az alkalmazást követő szájöblítés és gargarizálás, így küszöbölhetők ki a szájüregben kialakuló mellékhatások.

A jövőben számolni kell azzal, hogy a kifejlesztett új hatóanyagok esetén a tüdő, mint gyógyszerbeviteli út még kiemeltebb szerepet kap; így egyre több inhalációs készítmény fog megjelenni a gyógyszerpiacon.

Dr. Budai Marianna PhD
szakgyógyszerész